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- Glucagon-like peptide 1: biochemistry, secretion and main physiological effectsPublication . Silva, Amélia M.; Lopes, Carla Martins; Misler, Stanley; Cooper, Gregory D.; Andreani, Tatiana; Souto, Eliana B.O “Glucagon-like peptide 1” (GLP-1), hormona produzida nas células-L intestinais por processamento diferencial do proglucagon, é libertado após ingestão de alimentos. Efeitos de GLP- 1 observam-se, essencialmente, a nível gastrintestinal e pancreático resultando da sua acção directa, ligação ao receptor nas células alvo, ou indirecta, por regulação parácrina. Pelo seu papel na regulação da ingestão de alimentos e na secreção de insulina induzida por glicose, agonistas do receptor de GLP-1 são alvo de estudos para a terapia da obesidade e diabetes. The peptide hormone Glucagon-like peptide 1 (GLP-1), produced in the intestinal L-cells by differential processing of proglucagon, is secreted in response to meal intake. GLP-1 affects various systems, the gastrointestinal and pancreatic systems being the best studied, either by direct binding to the GLP-1 receptor, at the target-cells surface, or indirectly as a result of paracrine regulation. Because of GLP-1’s roles, in augmenting glucose-induced insulin secretion and modulating food intake, currently GLP-1 receptor agonists are being studied for diabetes and obesity therapy.
- Miméticos do “glucagon-like peptide-1” (GLP-1) e o seu potencial farmacêutico no controlo da diabetes tipo 2 e da obesidadePublication . Andreani, Tatiana; Souto, Eliana B.; Silva, Amélia M.; Lopes, Carla MartinsA diabetes mellitus do tipo 2 é caracterizada pela resistência à insulina e pela disfunção das células β do pâncreas. Os péptidos gastrintestinais, “gastric inhibitory polypeptide” (GIP) e “glucagon-like peptide-1” (GLP-1), são hormonas incretinas que estimulam, maioritariamente, a produção de insulina pós-prandial. Formulações contendo GLP-1 possuem um grande potencial no tratamento desta doença. Porém, o GLP-1 é eficaz apenas quando administrado por via parentérica. Para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 são usados análogos do GLP‑ 1 ou miméticos da incretina os quais são eficazes por via subcutânea. The pathogenesis of diabetes mellitus type 2 includes insulin resistance and progressive β-cell dysfunction. The gastrointestinal peptides, gastric inhibitory polypeptide (GIP) and glucagon‑like peptide-1 (GLP-1), are incretin hormones which are responsible for the major part of postprandial insulin secretion. Formulations containing GLP-1 have a great potential in the treatment of diabetes mellitus type 2. Nonetheless, GLP-1 is only efficient by continuous parenteral administration. GLP-1 analogues or incretin mimetics, exendine-4, are active after subcutaneous injection and can be used in the treatment of diabetes mellitus of type 2.
- The GLP-1 system: biochemistry physiological effects and the role of DDP-IV inhibitors in the management of type 2 diabetes mellitusPublication . Andreani, Tatiana; Silva, Amélia M.; Souza, Ana Luiza R. deType-2 diabetes mellitus (T2DM) is a metabolic disease characterized mainly by hyperglycemia, resulting from defects in β-cell function and/or insulin resistance. Treatment approaches include diet, exercise, and pharmacological agents these however can produce adverse effects such as weight gain and hypoglycemia. Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) is a peptide hormone that controls glycaemia and preserves β-cell mass and function. Currently dipeptidyl peptidase (DDP-IV) inhibitors are a new class of anti-diabetics for the treatment of T2DM, prolonging GLP-1 action on insulin release. A Diabetes mellitus tipo-2 (DMT2), é uma doença metabólica caracterizada por hiperglicemia, devido à disfunção das células-β e/ou resistência à insulina. Os tratamentos disponíveis além de dieta e exercício físico, incluem terapia farmacológica com possíveis efeitos colaterais tais como ganho de peso e hipoglicemia. O Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) é uma hormona peptídica que controla a glicemia, preserva e previne a perda das células-β mas é rapidamente degradada pela dipeptidyl peptidase-IV (DDP-IV). Os Inibidores da DDP-IV têm sido propostos para tratamento da DMT2, dado prolongarem a acção de GLP-1 na libertação de insulina e controle glicémico.