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Administração transmucosal: estratégias tecnológicas para a administração de fármacos
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A maioria dos fármacos apresenta baixa biodisponibilidade oral em virtude das condições fisiológicas do trato gastrintestinal, nomeadamente valores de pH reduzidos, degradação enzimática ao nível do estômago e ao efeito de primeira passagem do metabolismo hepático. Desta forma, torna-se vantajoso para a terapêutica utilizar vias de administração sistémicas alternativas, como por exemplo a administração na mucosa oral. Sendo a mucosa oral altamente vascularizada, os fármacos absorvidos através desta mucosa entram diretamente na circulação sanguínea, evitando a passagem pelo trato gastrintestinal e o metabolismo de primeira passagem hepático, resultando num rápido início de ação. Adicionalmente, este via de administração é mais confortável e conveniente para os doentes do que a via intravenosa.
Os principais obstáculos da administração de fármacos pela via trasmucosal na cavidade oral prendem-se com a área limitada de absorção e com as propriedades de barreira que a mucosa apresenta. Várias estratégias têm sido desenvolvidas com o objetivo de ultrapassar tais limitações, nomeadamente o recurso a novos produtos que possam combinar propriedades mucoadesivas, serem inibidores enzimáticos e promoverem a absorção, bem como a formulação de formas farmacêuticas inovadoras que, além de melhorar a adesão do doente, favorecem um contacto mais íntimo e prolongado do fármaco com a mucosa de absorção.
A presença de uma camada de muco que cobre a superfície da mucosa tem sido utilizada para desenvolver sistemas mucoadesivos, os quais permanecem no local de administração por períodos prolongados, aumentando a biodisponibilidade local e/ou sistémica do fármaco administrado.
A presente dissertação compila uma série de aspetos relacionados com a administração de fármacos pela via transmucosal na cavidade oral, incluindo a anatomia da cavidade oral, o mecanismo de permeação do fármaco, o fenómeno da mucoadesão e as características ideais que os polímeros mucoadesivos devem apresentar. Posteriormente, é feita uma breve referência às perspetivas futuras da utilização dos sistemas, sendo apresentadas as formas farmacêuticas comercialmente disponíveis em Portugal. The majority of drugs have poor oral bioavailability due to the physiological conditions of the gastrointestinal tract, in particular low pH values, enzymatic degradation in the stomach and first pass-effect of hepatic metabolism. It is advantageous for the therapeutic use alternative routes of systemic administration such as oral mucosal administration. Being a highly vascularized buccal mucosa, the drug absorbed through mucosa enter directly into the bloodstream, avoiding passage through the gastrointestinal tract and the first-pass liver metabolism, resulting in a rapid onset of action. Additionally, this route of administration is convenient and more comfortable for the patient than the intravenous route.
The major obstacles to the drug administration through the oral trasmucosal route are the limited absorption area and the barrier properties of the mucosa. Several strategies have been developed in order to overcome such limitations, including the use of new products that can combine mucoadhesive properties, enzyme inhibitors and promote absorption, as well as the formulation of innovative dosage forms, in addition to improving patient compliance, promote a more intimate and prolonged contact of the drug with the mucosa absorption.
The presence of a mucus layer covering the mucosal surface has been used to develop mucoadhesive systems which remain at the site for prolonged periods, increasing local and / or systemic drug bioavailability.
This dissertation compiles some aspects related to the drug administration by transmucosal route in the oral cavity, including the anatomy of the oral cavity, the mechanism of drug permeation, the mucoadhesion phenomenon and the ideal characteristics of mucoadhesive polymers. Subsequently, a brief reference is made to future perspectives of the use of the systems commercially available in Portugal.
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Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas