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- Proteínas e polissacarídeos utilizados na preparação de sistemas de transporte de substâncias activasPublication . Fangueiro, Joana; Gonçalves, Ana Sofia; Souto, Eliana B.O potencial terapêutico de diferentes sistemas de transporte de substâncias activas tem sido explorado para uma grande variedade de substâncias activas, preenchendo assim vários requisitos, como a prevenção da sua eliminação rápida do organismo, a redução da toxicidade sistémica, a estabilização e a optimização do seu metabolismo, a cedência efectiva no local alvo, e permitem ainda ultrapassar o transporte limitado e os mecanismos de defesa. No entanto, têm sido reconhecidos vários outros desafios associados à cedência específica da substância activa ao local alvo, pelo que, para ultrapassar os obstáculos químicos e biológicos, a selecção do polímero utilizado para a preparação do sistema de transporte adquire especial importância. O presente artigo visa uma apresentação de alguns exemplos de polímeros naturais, nomeadamente proteínas e polissacarídeos, utilizados actualmente para a produção de micropartículas poliméricas biodegradáveis. The therapeutic potential of different drug delivery systems has been exploited for a wide variety of drugs, fulfilling several requisites, such as avoidance of a fast body clearance, reduction of systemic toxicity, stabilization and optimization of drug metabolism, effective site-specific delivery, allowing as well overcoming the limited and self-defence mechanisms. Nevertheless, several other challenges associated to site-specific drug delivery have been pointed out, thus selection of the best and most appropriate polymer to overcome the chemical and biological shortcomings is of major relevance. The present review focuses on examples of some natural polymers, namely proteins and polysaccharides, currently in use for the production of biodegradable microparticles.
- Vectorização de péptidos e proteínas em sistemas coloidais lipídicosPublication . Fangueiro, Joana; Souto, Eliana B.Os sistemas coloidais lipídicos, em particular as designadas nanopartículas de lipídeos sólidos (SLN – Solid Lipid Nanoparticles) são uma alternativa eficaz e versátil às demais formas farmacêuticas actualmente exploradas, uma vez que permitem a incorporação de substâncias activas sem características físico-químicas para exercerem a sua acção terapêutica, tal como a insulina. Este péptido é utilizado no tratamento da Diabetes mellitus tipo 1, que é uma doença actual e de preocupação global devido à sua elevada taxa de prevalência e incidência. Actualmente este péptido apenas pode ser administrado por via subcutânea. Neste estudo desenvolveu-se uma formulação de SLN através do método da dupla emulsão descrito por Garcia-Fuentes, que se baseia na incorporação de moléculas hidrófilas, como a insulina e evita qualquer stress térmico e químico nas proteínas incorporadas. Após a sua preparação, mediu- -se o seu tamanho através de espectrofotometria de correlação fotónica a 25 ºC para verificar se os tamanhos de partícula estariam adequados. Neste contexto, observou-se a existência de duas populações, em que aproximadamente 22% apresentou um tamanho de partícula de 100 nm e outra, aproximadamente 78% com 750 nm. A análise por HPLC permitou quantificar uma eficácia de encapsulação próxima dos 50%. Os resultados apresentados parecem confirmar as expectativas futuras conducentes ao desenvolvimento de formulações orais de insulina. Lipid based colloidal systems, in particular the so-called Solid Lipid Nanoparticles (SLN) are an effective and versatile alternative to other pharmaceutical forms existing, since they allow the incorporation of drugs without chemical and physical characteristics to perform its therapeutic action, such as insulin. This peptide is used to treat Type 1 Diabetes mellitus, a disease that is current and global concern because of its high prevalence and incidence. Currently, this peptide can only be administered subcutaneously. In this study a formulation of SLN was developed by the double emulsion method described by Garcia-Fuentes, which is based on the incorporation of hydrophilic molecules, such as insulin and avoid any thermal and chemical stress into the proteins incorporated. After preparation, the particle size was measured by photonic correlation spectroscopy at 25 ºC to evaluate if the particle size was adequate. In this context, it was observed that there are two populations, in which approximately 22% had a particle size of 100 nm and another 78% with approximately 750 nm. HPLC analysis allowed quantifying a encapsulation efficiency nearly 50%. These results confirm the current expectations in developing novel oral delivery systems for insulin.