Browsing by Author "Rocha, Ana Rita Almeida"
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- Novos inibidores da bomba de protões antagonistas competitivos com o potássio- VonoprazanPublication . Rocha, Ana Rita Almeida; Matos, CarlaOs inibidores da bomba de protões (IBP’s) são amplamente prescritos como terapêutica de primeira e segunda linha para o tratamento de doenças relacionadas com o excesso de ácido estomacal, tais como: úlceras pépticas, refluxo gastroesofágico, erradicação da bactéria Helicobacter pylori, entre outras. No entanto, a sua eficácia terapêutica tem sido considerada limitada, uma vez que são instáveis em condições ácidas e requerem uma formulação de revestimento entérico; apresentam uma alta variabilidade inter-individual na farmacocinética devido a polimorfismos genéticos no metabolismo do CYP2C19; têm um início lento de ação farmacológica, podendo exigir várias doses para obter uma supressão ótima de ácido e alívio dos sintomas; e, muitas vezes, não proporcionam uma supressão estável da secreção de ácido gástrico ao longo de 24 horas. Neste sentido, surgiram os bloqueadores de ácido competitivos com o potássio (P-CABs) que inibem a bomba de protões H+, K+- ATPase de forma reversível, competindo com os iões potássio e exibindo, desta forma, uma inibição quase completa da secreção de ácido gástrico a partir da primeira dose. Muitas Companhias Farmacêuticas tentaram desenvolver os P-CABs, mas a maioria do seu desenvolvimento clínico foi descontinuado devido a preocupações de segurança e por possuir uma eficácia similar aos IBP’s. O P-CAB Vonoprazan, aprovado em 2014, no Japão, para a prevenção e tratamento de doenças relacionadas com o excesso de ácido no estômago, comporta uma estrutura química completamente diferente e um valor de pKa superior (9,4) comparativamente com outros P-CABs, o que lhe confere um rápido início de ação e favorece a sua alta concentração nos canalículos secretores das células parietais gástricas, conseguindo um efeito de supressão de ácido por mais de 24 horas após a administração de 20 mg. Vários dados físico-químicos indicaram que este fármaco possui uma alta solubilidade e estabilidade num amplo espectro de pH. Além disso, a eficácia do Vonoprazan mostrou não ser inferior ao IBP Lansoprazol em vários estudos.