Percorrer por autor "Costa, Bruna Cláudia Marques"
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- Potencial terapêutico dos antagonistas da endotelinaPublication . Costa, Bruna Cláudia Marques; Capela, João Paulo SoaresA Endotelina é um péptido produzido essencialmente pelas células endoteliais em resposta a vários estímulos, sendo considerado o péptido vasoconstritor mais potente. A endotelina liga-se a dois recetores acoplados à proteína G, o recetor ETA e o recetor ETB. O recetor ETA predomina a nível do músculo liso vascular e a sua ativação provoca essencialmente vasoconstrição, por sua vez o recetor ETB tem maior expressão a nível do endotélio e a sua ativação provoca vasodilatação, podendo também em menor grau relativamente ao ETA, causar vasoconstrição. Em condições patológicas ocorre a desregulação dos níveis de endotelina sendo que os recetores da endotelina contribuem para os efeitos prejudiciais deste péptido. A desregulação dos níveis plasmáticos de endotelina contribui para o desenvolvimento de diversas patologias como a hipertensão arterial pulmonar, a insuficiência cardíaca ou a doença renal crónica. O estudo dos recetores da endotelina levou à descoberta de compostos capazes de antagonizar estes recetores com potencial terapêutico. Alguns fármacos já se encontram disponíveis para uso clínico, em particular destacam-se o bosentano o ambrisentano e o macitentano, no entanto muitos outros ainda se encontram em fase de ensaios clínicos. Neste trabalho pretende-se fazer uma revisão bibliográfica de todos os mecanismos fisiopatológicos do sistema da endotelina, o seu envolvimento nas várias patologias bem como as várias opções terapêuticas disponíveis. Pretende-se, ainda, fazer uma pesquisa relativamente aos vários compostos destinados a modular o sistema da endotelina em fase de ensaios clínicos, avaliando o seu potencial clínico.