Encapsulação de dois fármacos anticancerígenos (5-fluorouracilo e metotrexato) em lipossomas unilamelares

Conceição, Ana Isabel F. S.; Matos, Carla; Moutinho, Carla

http://hdl.handle.net/10284/1269

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Authors

Conceição, Ana Isabel F. S.

Matos, Carla

Moutinho, Carla

Abstract(s)

Este trabalho descreve os resultados preliminares da eficiência de encapsulação de dois fármacos anticancerígenos em liposomas com o intuito de desenvolver uma formulação de cedência modificada. Apresentam-se os resultados da determinação da eficiência de encapsulação de dois anticancerígenos (5-fluorouracilo e metotrexato) em lipossomas unilamelares (LU V) de fosfatidilcolina da gema do ovo (EPC). Estes fármacos foram escolhidos pois, muito embora sejam utilizados há já várias décadas apresentam, no entanto, dificuldades na sua utilização (absorção variável, biodisponibilidade incompleta) e efeitos secundários graves, podendo ser um benefício a sua inclusão em lipossomas. Estes foram preparados pelo método clássico da hidratação do filme lipídico e extrudidos por filtros de policarbonato de 100 nm de diâmetro de poro. A eficiência de encapsulação foi determinada após separação do fármaco não encapsulado por centrifugação, usando tubos de separação Amicon. This work describes preliminary results for the encapsulation efficiency of two anticancer drugs in liposomes in order to develop a controlled delivery formulation. Results for the encapsulation efficiency of 5-fluorouracil and methotrexate, in egg phosphatidylcholine (EPC) large unilamellar vesicles (LU V) are presented. The drugs were chosen because, although available for many years, present difficulties in administration (variable absorption, incomplete bioavailability), besides severe in vivo toxicity, and its inclusion in liposomes may be benefic. The liposomes were prepared by the classical Bangham´s method of lipid film hydration, followed by extrusion through polycarbonate membranes. The encapsulation efficiency was determined after separation of the non entrapped drug by means of a ultrafiltration procedure, using Amicon ultra centrifugal filter devices.